迪拉马尼的合成研究

摘要

以β-甲基烯丙醇(4)和4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]哌啶(2)为起始原料,经环化、置换、取代、磺化、缩合5步反应合成新型治疗多重耐药肺结核病药物迪拉马尼(1),反应总产率约43. 7%(以4计算,摩尔收率).目标化合物结构经~1H-NM R和ESI-MS确证,HPLC检测纯度> 98%,ee值> 99%.与文献报道方法比较该合成方法缩短了反应路线,提高了反应总收率,降低了生产成本,且反应条件温和,原料易得,操作简单.