2,4-噻唑烷二酮衍生物抑制酪氨酸酶活性研究

摘要

以2,4-噻唑烷二酮和取代芳香醛为起始原料,反应得到一系列2,4-噻唑烷二酮衍生物,并对所合成化合物进行了抑制酪氨酸酶活性测试,结果表明化合物均有一定的抑制酪氨酸酶活性,化合物1((E)-5-(3-氯苯亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮)和化合物2((E)-5-(2,4-二氯苯亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮)活性强于阳性对照曲酸,其中化合物1表现出最好的抑制酪氨酸酶活性,其IC50值为18.43μmol/L.优选化合物1进行了抑制机理探讨,结果表明其为不可逆抑制剂,同时对化合物1进行了分子对接研究.