中药常用止疼药蜈蚣、三七和川芎的NaV1.7离子通道抑制作用比较

摘要

目的 研究常用的中药止疼药蜈蚣、三七和川芎对NaV1.7离子通道的抑制作用(疼痛的抑制)和NaV1.5离子通道的影响(心脏安全性进行评估).方法 采用超蒸水和95％的乙醇对药物进行提取.NaV1.7离子通道,NaV1.5离子通道和hERG离子通道分别在HEK293细胞中稳定表达,然后使用全细胞膜片钳技术,研究药物分别对这些通道的作用.同时,采用动物行为学实验测试了药物的镇痛作用.结果 在本研究中,蜈蚣的水提取物(50μg/ml)、三七的水提取物(150μg/ml)、川芎的水提取物(250μg/ml)对NaV1.7离子通道的抑制作用分别为(22.65±2.78)％、(4.52±0.02)％和(15.49±1.95)％;川芎醇提取物、三七醇提取物、蜈蚣的醇提取物(50μg/ml)对NaV1.7离子通道抑制作用分别为(38.35±5.15)％、(39.80±17.52)％和(91.67±4.16)％.NaV1.7离子通道和NaV1.5离子通道的蜈蚣乙醇提取物抑制作用呈剂量依赖性,NaV1.7和NaV1.5离子通道抑制的IC50值分别为(0.30±0.09)μg/ml和(0.27±0.02)μg/ml.此外,蜈蚣乙醇提取物对hERG通道的抑制作用较弱,IC50值为(16.47±6.96)μg/ml.在动物行为实验中,蜈蚣的水提取物(15 mg/ml)与曲马多显示出相似的镇痛作用.结论 通过膜片钳技术和行为学实验发现:这三种中药止痛成份易溶于乙醇,不易溶解于水;蜈蚣醇提取物在这些药物提取物中对抑制疼痛效果最好.但是当使用蜈蚣药酒时,应注意其心脏安全性的影响.