甘露衍生物修饰脂质体的脑靶向研究

摘要

目的：构建一种药物递送系统，使其能够跨越血脑屏障，并且在脑中特异性的靶向脑缺血再管注损伤灶，提高药物的利用率和脑缺血再灌注损伤的治疗效果。方法以游离葛根素和葛根素脂质体做为甘露糖衍生物修饰的葛根素脂质体的对照制剂，通过脂质体理化表征、体外血脑屏障模型、体内活体成像技术、CT、脑电图、病理切片、免疫组化进行评价靶向性葛根素脂质体的靶向性和治疗性效果。结果（1）靶向性葛根素脂质体能够增加所包载的药物跨越BBB并向梗死区富集。（2）MAN修饰的隐形脂质体可以增强药物跨越BBB。（3）靶向性脂质体内体外靶向性作用及治疗效果一致。结论利用纳米载药方法应用甘露糖修饰脂质体通过血脑屏障上的GLUT 1受体介导提高跨越血脑屏障的转运能力，在脑缺血灶中同样高表达GLUT1这样同时靶向了缺血再灌注区域，达到了一种脑部的双重靶向，为脑缺血再灌注损伤的临床治疗提供一种新的途径。