加热处理阿霉素碘油制剂临床意义的实验研究

摘要

目的研究普通阿霉素碘油乳剂和阿霉素碘油混悬剂热处理后的物理性状改变的临床意义.方法用"泵法"(pumping technique)制成普通阿霉素碘油乳剂(UFL-ADM Emulsion,UAE)和阿霉素碘油混悬剂(UFL-ADM Suspension,UAS),分别在25℃、40℃、50℃、60℃水浴箱中加热2 h后,观察乳析和分层时间,测定相对粘度,在显微镜下观察制剂微粒的状况,用紫外分光光度法(ultraviolet spectrophotometic method)测定释放到透析液中阿霉素的浓度,计算释放率.结果混悬剂和普通乳剂在加热后层析/沉淀出现早,显微镜下大颗粒/油滴增多.从25℃到60℃,相对粘度和相对粘度比下降了近2倍,溶出速率明显降低(P＜0.05);25 ℃、40℃、50℃处理组间释放速率近乎相等(P＞0.05);60℃条件下,混悬剂组和普通乳剂组与作为对照组的生理盐水组中的阿霉素浓度几近相等(P＞0.05).结论阿霉素碘油混悬剂和普通乳剂在热处理后,物理稳定性下降,粘度减小,阿霉素释放速度减慢,具有一定的临床应用价值.