地高辛衍生物对人胚肾细胞293延迟整流钾电流的作用

摘要

目的研究地高辛衍生物对人胚肾细胞（human embryonic kidney 293 cell,HEK-293）上延迟整流钾电流（delayed after potassium current,IK）的影响.方法应用磷酸钙瞬时转染的方法,将人心肌细胞上的延迟整流钾电流通道蛋白基因（humanEther-a-go-go Related Gene,HERG）转染进人胚肾细胞,全细胞膜片钳技术记录药物浓度分别为1、10、100nmol·L-1的地高辛甲、乙两种衍生物对人胚肾细胞上HERG钾通道时间依赖性电流（Istep）和尾电流（Itail）的影响.结果地高辛衍生物甲和地高辛类似,对HERG钾通道时间依赖性电流和尾电流均呈现剂量依赖性抑制,其半数最大抑制浓度IC50分别为20.61、22.69nmol·L-1;未见地高辛衍生物乙对HERG钾通道延迟整流钾电流的抑制作用.结论地高辛衍生物甲对转染HERG钾通道的人胚肾细胞的延迟整流钾电流呈浓度依赖性抑制;而地高辛衍生物乙对转染HERG钾通道的人胚肾细胞的延迟整流钾电流无抑制作用.