鼻用氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备及其特性研究

摘要

目的 :以壳聚糖为载体材料 ,氟尿嘧啶为模型药物 ,制备鼻腔给药脑靶向微球。方法 :以液体石蜡为油相 ,span 80为乳化剂 ,采用乳化化学交联技术制备氟尿嘧啶鼻用微球。正交实验设计优化制备工艺 ,动态透析法检测微球的体外释放特性及其影响因素。用微球吸水能力表示微球的溶胀度。测定纤毛输送速率来评价微球的黏膜粘附力。结果 :所得微球形态良好 ,粒径分布较为均匀 ,平均粒径 (4 3± 4 ) μm ,载药量 38.5 %± 1.0 % ,包封率 79.0 %± 1.8%。体外释放符合Higuichi方程Q =0 .10 35t1/ 2 +0 .0 2 84 (r =0 .996 5 )。壳聚糖微球具有良好的生物粘附性 ,可显著降低纤毛输送速率 (P <0 .0 1) ,有效地延长微球在鼻腔的滞留时间。结论 :所优化的制备工艺稳定 ,包封率较高 ,适于鼻黏膜用氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备。壳聚糖是良好的鼻用制剂的载体材料 ,应用前景广阔。