固体酸催化合成3,4-二氢嘧啶二酮类药物中间体

摘要

选取价廉、易得且对环境无污染的4种固体酸为催化剂,以苯甲醛、乙酰乙酸乙酯与脲进行环化缩合,一步合成了6-甲基-4-苯基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(1 H)-酮.考查了反应时间、催化剂用量、反应物的摩尔比对反应产率的影响.通过正交试验,找出不同催化剂条件下的最佳工艺条件.与传统合成方法相比,在固体酸的催化下,反应时间大大缩短,产率可达87.8%,而且催化剂易溶于水,对环境无污染,因而后处理更为简单.