绿原酸表观油水分配系数测定及在体肠吸收动力学研究

摘要

目的 测定绿原酸的油水分配系数,研究绿原酸在体肠吸收机制.方法 采用摇瓶法测定绿原酸在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数;采用在体单向肠灌流实验,HPLC测定灌流液中绿原酸的浓度,考察吸收部位、药物浓度对绿原酸吸收的影响.结果 25℃下,绿原酸的表观油水分配系数为26.07(l0gP1.42);绿原酸浓度为10、20和40 μg/mL 3个浓度时,各肠段不同浓度间的部分Ka值无显著性差异,同一浓度条件下不同肠段的吸收参数无显著性差异.结论 在酸性和近中性条件下,绿原酸正辛醇/缓冲液分配系数受缓冲液的pH值影响不大;绿原酸在大鼠肠道内的吸收除被动扩散外,可能还存在其他吸收机制.绿原酸在大鼠小肠各个肠段均有吸收.