蟾酥中3种蟾毒配基组合物的表观溶解度和表观油水分配系数的测定

摘要

目的:测定蟾酥中3种蟾毒配基组合物的表观溶解度和表观油水分配系数。方法:采用高效液相色谱法测定了蟾酥中3种蟾毒配基组合物中RBG,CBG,BL的表观溶解度,采用摇瓶法测定了RBG,CBG,BL的表观油水分配系数。结果:37℃,pH 7.0时,蟾酥中3种蟾毒配基组合物中RBG,CBG,BL的表观溶解度均为最大值,分别是76.29,51.85,32.76μg.mL-1,总溶解度为160.9μg.mL-1。在偏酸和偏碱性条件下,三者均有不同程度的降解。RBG,CBG,BL在不同pH条件下各自logP值差别不大,pH对RBG,CBG,BL的油水分配系数影响不显著,三者的油水分配系数均较大,为典型的疏水性产物,三者的疏水性大小顺序为RBG>BL>CBG。结论:蟾酥中3种蟾毒配基组合物中RBG,CBG,BL的水溶性差,疏水性极强,应考虑加入表面活性剂增溶,以利于注射制剂的成型。