肿瘤血管内皮特异性靶向肽GX1与NGR在胃癌中显像差异分析

摘要

目的:分析肿瘤血管内皮特异性靶向肽GX1与NGR在胃癌中显像差异.方法:构建人胃癌移植瘤裸鼠模型,99Tcm直接法制备99 Tcm-GX1、99Tcm-NGR,由尾静脉分别注入荷瘤小鼠体内,SPECT显像连续追踪24h,观察两组小肽在胃癌中显像差异,计算机勾划肿瘤及心脏感兴趣区,比较两组T/NT比值差异.结果:99Tcm直接法标记NGR,所得标记率在90％以上,无需纯化,比活度大于200Ci/mmol,具有良好的体内外稳定性.两组荷瘤小鼠自8h起右后肢背侧肿瘤部位均可见放射性浓聚,T/NT比值随时间延长总体呈递增趋势.99 Tcm-GX1组自8h起,肿瘤部位放射性浓聚即高于心血池本底,T/NT比值＞1;99Tcm-NGR组8h-18h肿瘤部位放射性分布均低于心血池本底,T/NT比值＜1,至24h其肿瘤部位放射性明显浓聚,并超过心血池本底,T/NT比值增高至1.34.比较两组T/NT比值,自8h至18h,99Tcm-GX1组其比值持续高于99Tcm-NGR组,但至24h小时,99 Tcm-NGR组比值迅速升高并高于99Tcm-GX1组.结论:99Tcm直接法标记NGR,标记率大于90％,比活度高,体内外稳定性好,具有良好的生物学活性,完全可以满足SPECT显像的要求.99Tcm-GX1、99Tcm-NGR均能够靶向到荷瘤小鼠的肿瘤组织,具有肿瘤标志物的影像学特征,与99Tcm-NGR相比,99Tcm-GX1灵敏度更高,适合早期实时探测,而99Tcm-NGR在晚期实时探测方面具有更多优势.