伊曲康唑,羟丙基-β-环糊精包合物的研制及光谱学研究

摘要

伊曲康唑(ITZ,1)是三唑类抗真菌药,其抗菌谱广耐受性好,是治疗侵袭性曲霉菌病、艾滋病、系统性真菌感染以及慢性肉芽肿的重要药物.传统的伊曲康唑胶囊吸收不规则且血药浓度波动很大,开发伊曲康唑注射剂型可以提高药物的生物利用度,对于不能口服或患有胃肠道疾病的病人以及危重病人的抢救具有十分重要的意义.由于伊曲康唑水中溶解度极低(小于1.0μg/ml),故要开发研制成注射液,使其符合临床要求,则需将其溶解度提高10 000多倍.羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD,2)是一种低毒、安全、有效的药物增溶剂,被认为是极有潜力的注射用辅料[1].为了提高伊曲康唑的溶解性能,选择采用包合技术,研制了伊曲康唑包合物并进行相关包合物的研究.……