氰基硼氢化钠还原胺化京尼平合成拟生物碱与活性

摘要

目的 以京尼平苷为原料通过还原胺化反应合成拟生物碱的方法.方法 京尼平与胺类化合物在氰基硼氢化钠存在下进行还原反应:京尼平与芳基乙胺的甲醇溶液混合后,加入过量氰基硼氢化钠,放置室温下反应3d,产物经石油醚-异丙醇-二乙胺,石油醚-乙酸乙酯等洗脱分离.结果 合成共得到9个拟生物碱并对部分拟生物碱进行活性筛选,找到治疗Ⅱ型糖尿病的PTP1B抑制剂.结论 部分受试化合物对PTP1B有抑制作用.一系列活性衍生物的获得为化合物结构及其生物活性间的构效关系研究打下了基础,有利于寻找具有更高活性的PTP1B抑制剂.