新双唑泰栓的制备及质量控制

摘要

@@替硝唑为近年问世的硝基咪唑类衍生物，是继甲硝唑后研制的抗厌氧菌及抗原虫药物。比甲硝唑疗效高，不易产生耐药性，体内分布广，且副作用明显低于甲硝唑。我院依据《中国药典》(1995年版)双唑泰栓制法，以替硝唑替代甲硝唑制成新型双唑泰栓，经临床应用，疗效满意。rn 1 材料与制法 替硝唑200 g，克霉唑160 g，醋酸氯已定8 g，羊毛脂、石蜡及36型半合成脂肪酸甘油酯适量。取半合成脂肪酸甘油酯、羊毛脂、石蜡置水溶上加热溶化，混匀，待温度降至约50℃，分次加入替硝唑、克霉唑、酯酸氯已定，迅速搅拌至将凝，注入事先经润滑剂(软肥皂：甘油：90％乙醇＝1 ： 1 ： 5)涂过的模具中，凝固，刮平取出包装即得1000粒新双唑泰栓·rn 2 质量控制 ①仪器与试药：WFZ800-D3A紫外可见分光光度计(北京第二光学仪器厂)，替硝唑对照品(广东医药集团物资公司)，36型半合成脂肪酸(湖南益阳油脂化工厂)，新双唑泰栓(本院自制)。②测定条件选择：精密称取替硝唑对照品适量，用水制成16μg／ml的溶液，在200～350 nm波长范围内扫描，结果波长在317 nm处有最大吸收。③标准曲线的绘制：精密称取替硝唑对照品适量，用0．1 mol/L盐酸分别制成6．5、8．5、10．5、12．5、14．5、16．5、18．5、20．5 μg／ml浓度的溶液在317 nm处测定吸光度，经计算得线性回归方程A=0．0267C+0．0230，γ=0．9998。④样品测定：取栓剂10枚，精密称定，加入0．1 mol/L盐酸，水浴微温至基质溶解，置冰箱内冷冻20 min，过滤，滤液稀释成40μg／ml溶液在317 nm处测吸光度，测定5批替硝唑，含量为标示量的97．2％，89．8％，99．1％，97．7％，101．6％。⑤回收率实验：精密称取替硝唑适量，按处方配制模拟栓剂，照④项下方法测定含量并计算回收率5次，测定平均回收率为100．3％，RSD为0．3615％。rn 3讨论新双唑泰栓对于细菌性阴道炎、霉菌性阴道炎、原虫性阴道炎及细菌霉菌和原虫混合感染性阴道炎疗效满意，值得推广。有文献报道以甲醇或乙醇作溶媒，紫外法测定栓剂中替硝唑含量，本组选用0．1 mol/L盐酸为溶媒，采用低温冷冻法分离基质在317 nm波长处测定含量，回取率100．3％，结果满意，方法可靠。