脑靶向紫杉醇脂质体制备工艺的优化

摘要

目的:制备脑靶向紫杉醇脂质体,并对其制备工艺进行优化.方法:以包封率为评价指标,筛选该脑靶向紫杉醇脂质体的最佳制备方法,选取药脂比、膜材比、水化温度和水化时间为因素,采用正交设计优化该脂质体的制备工艺.结果:脑靶向紫杉醇脂质体最佳制备方法为薄膜分散法,该方法的最优处方组成为:药脂比为0.1,膜材比为0.5,水化时间0.5 h,水化温度40℃,平均包封率为:(91.05±1.85)%(n=4),粒径:(106.14±1.30)nm(n=4),多分散系数(PDI):(0.195±0.005)(n=4),平均Zeta电位:(-23.9±0.42)mV(n=4).结论:用薄膜分散法制备的脑靶向紫杉醇脂质体包封率高,粒度小且均匀,稳定性良好,为其药代动力学和药理学研究奠定基础.