硼氢化还原法合成二氢高红霉素硼酸酯反应条件的优化

摘要

以红霉素亚胺醚为原料,采用硼氢化物的催化还原体系合成二氢高红霉素硼酸酯,以TLC监测反应进程,探索了反应的适宜条件,并对样品进行了表征.结果表明:以甲醇-水为反应溶剂,Pt/C(w(Pt)=1.5%)为催化剂,在红霉素亚胺醚与硼氢化钾的物质的量之比为1:7、反应温度为5℃和反应时间为6 h等条件下,二氢高红霉素硼酸酯的产率高于95%,样品符合《中国药典》和《美国药典》中二氢高红霉素硼酸酯的质量要求.