99Tcm标记糖肽及其在荷瘤小鼠体内的分布与代谢动力学

摘要

合成了N-巯基乙酰基-VGG(MAVGG)及经葡萄糖和半乳糖偶联的MAVGG(糖肽 Glu-MAVGG和Gal-MAVGG), 对其进行了99Tcm标记,测定了标记物在正辛醇与水中的分配系数 Pow ,并观察了3种标记物在荷S180小鼠体内的分布.结果显示,化学合成得到的糖肽经IR、NMR与MS验证与所设计的结构一致.99Tcm的标记率和放化纯度均大于90%.99Tcm-Glu-MAVGG, 99Tcm-Gal-MAVGG和99Tcm-MAVGG的 lgPow分别为-1.974、-2.128和-1.378,其 T1/2α分别为24.3、37.1和46.3 min,T1/2β分别为221.5、158.4和198.4 min.注射后3 h 99Tcm-Glu-MAVGG、 99Tcm-Gal-MAVGG和 99Tcm-MAVGG在肿瘤中的摄取率分别为1.46、1.55与 0.67,肿瘤与肌肉的放射性摄取比(T/NT)分别为3.74、7.38与3.53.以上结果表明,经糖基修饰后,多肽的脂溶性降低,血液清除速率增大,肿瘤摄取率增高.三种标记物中,99Tcm-Gal-MAVGG 具有较大的血液清除率、较高的肿瘤摄取率与T/NT,提示其有可能作为肿瘤显像剂.