Rituximab的碘标记方法及其在正常小鼠体内的生物分布

摘要

采用N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)方法对Rituximab(美罗华)进行标记,并优化标记条件.系统考察了反应时间、NBS 用量、反应温度、反应体积、pH值及KI的加入等条件对125I-Rituximab标记率的影响,用ITLC-SG测定标记率和放化纯度.确定最佳条件为:反应时间2～3 min、pH 7.0、室温、反应体积80 μL为反应最优条件.在最佳条件下,5次标记实验标记物的放化纯度为93.9%±1.6%.采用体外结合实验测定储存不同时间131I-Rituximab的免疫活性,结果表明随着131I-Rituximab储存时间的增加免疫活性下降.正常小鼠静脉注射131I-Rituximab后体内分布显示血液中放射性分布较高,并可持续6 d,表明131I-Rituximab体内稳定.异常毒性实验结果表明131I-Rituximab毒性低.