黄连素衍生物的抗肿瘤活性

摘要

黄连素是一种具有止泻功效的生物碱。黄连素本岛没有抗肿瘤效应,但9-脱甲基黄连素（Berber-rubine）有活性。作者用肿瘤的总压缩细胞体积（TPCV）和带瘤动物的存活时间为指标,筛选黄连素的200个衍生物,并从中发现新的高效药物。13-甲基-9脱甲基黄连素磷酸盐对腹水型肉瘤-180的 ED90是16毫克/公斤（腹腔注射,用 TPCV法计算）,治疗指数(LD10/ED90)为17,对艾氏腹水癌的治疗指数为11。在愎腔给药剂量为50毫克/公斤×5时,13-甲基-9-脱甲基黄连素能延长肉瘤-