4-取代苯基-7-氯-1,5-苯并硫氮杂艹卓-2-甲酸酯类化合物的合成及抑菌活性

摘要

合成了3个系列的新型1,5-苯并硫氮杂[艹卓]类化合物:2,3-二氢-4-取代苯基-7-氯-1,5-苯并硫氮杂[艹卓]-2-甲酸酯(Ⅳa~e),2,3-二氢-4-取代苯基-7-氯-1,5-苯并硫氮杂[艹卓]-2-甲酸钾(Ⅴa~e),2,3,4,5-四氢-4-取代苯基-7-氯-1,5-苯并硫氮杂[艹卓]-2-甲酸酯(Ⅵa~e).抑菌活性测试表明,大部分Ⅳa~e,Ⅴa~e对真菌白色念珠菌和细菌金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌具有良好的抑制作用;Ⅵa~e对白色念珠菌具有良好的抑制作用.其中,Ⅳa,Ⅳe,Ⅴe,Ⅵd在各个质量浓度时均表现出对白色念珠菌的高度抑制作用;Ⅴa~d在200μg/disc时表现出对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌的高度抑制作用.初步抑菌构效关系的研究表明[艹卓]双键是抑菌活性的关键官能团.