固体分散技术在控制药物释放上的应用

摘要

@@ 固体分散体(solid dispersions,SDS)是指一种或多种活性成分与载体混合制成的高度分散的固体分散体系.制备固体分散体所用的方法或技术称固体分散法或固体分散技术.文献报道的方法包括溶剂法、熔融法、溶剂-喷雾法和研磨法等.它是20世纪60年代初被发现的一种新的制剂技术,其优点是能改善药物的溶出度以提高其生物利用度.自从60年代初Sekiguchi和Obi第一次用水溶性高分子化合物与难溶性药物采用溶剂法制备固体分散体而改变了难溶性药物的水溶性和生物利用度后,这一技术已成为改变难溶性药物溶解性能、制备高效、速效制剂的一种重要方法.它解决了许多药物因溶解度小、吸收少而生物利用度低的问题.后来,Yuasa[1]改用难溶性高分子化合物为载体制备了水溶性药物的固体分散体,又达到了控制药物释放延长药物疗效的作用,这使得固体分散技术既可解决难溶性药物溶出慢的问题,又可解决水溶性药物的缓释和控释问题,使该方法在药剂学上具有了更重要的作用.但在国内这种技术尚未得到广泛使用,本文就近年来国外在该技术方面的研究应用情况及国内部分情况作一简单综述,供同行们参考.