那格列奈分散片的药代动力学和相对生物利用度研究

摘要

目的:研究那格列奈分散片在健康人体的药代动力学,并评价其与同剂量制剂问的生物等效性.方法:采用双交叉试验设计,20名健康志愿者口服那格列奈试验和参比制剂90 mg,服药后0～12 h内间隔取血,用HPLC法测定血药浓度.计算主要药代动力学参数,并以参比制剂计算那格列奈分散片的相对生物利用度,判断其生物等效性.结果:那格列奈分散片试验和参比制剂的体内药代动力学参数Cmax[(3.2±1.03)、(3.3±1.1)mg/L]、Tmax[(3.1±0.6)、(3.4±0.6)h]、T1/2[(3.41±2.24)、(2.86±1.55)h]、Vd/F[(55.614±23.789)、(56.235±38.987)L]、CL/F[(12.011±3.470)、(13.576±4.641)L/h]、AUC0→12[(8.084±2.284)、(7.287±2.111)mg/(h·L)-1];受试药那格列奈分散片的相对生物利用度F=(102.4%±17.7%).结论:两种制荆具有生物等效性.