BINOL轴手性胍催化合成3,4-二氢嘧啶硫酮

摘要

以具有C 2轴手性结构的联萘酚酸骨架为原料,采用DCC-HOBt缩合法在联萘骨架上引入胍基,成功地合成了4个新型多氢键BINOL轴手性胍类催化剂,并将其成功应用于催化三组分不对称Biginelli反应。实验结果表明:在50℃条件下反应24 h,以甲醇为溶剂,1b作催化剂,取得了较好的收率(86%)。