PEG化羟甲基小白菊内酯抗肿瘤前药纳米颗粒的制备及性能

摘要

cqvip:通过酯化反应将羧基聚乙二醇单甲醚(mPEG10-COOH)与羟甲基小白菊内酯(MMB)进行偶联得到两亲性前药mPEG10-MMB,其化学结构通过核磁共振(NMR)和液相色谱-质谱(LCMS)联用表征得到确认。mPEG10-MMB的两亲性分子结构使其在水中可自组装形成纳米颗粒,其临界胶束质量浓度为7.7μg/mL。动态光散射(DLS)测试结果表明:mPEG10-MMB前药纳米颗粒的粒径约为120.3 nm,且粒径分布较窄。透射电子显微镜(TEM)测试结果表明:mPEG10-MMB前药纳米颗粒呈球形,粒径约为108.5 nm。以尼罗红为荧光探针负载到mPEG10-MMB前药纳米颗粒中,采用流式细胞仪和激光共聚焦显微镜(CLSM)检测了mPEG10-MMB前药纳米颗粒进入肿瘤细胞的情况,结果表明,mPEG10-MMB前药纳米颗粒主要通过内吞方式进入宫颈癌肿瘤细胞。MTT评估结果表明,mPEG10-MMB前药纳米颗粒比游离MMB具有更好的抗肿瘤活性,但对正常细胞的毒性相对较低。