甲基羟戊二酰辅酶A还原酶抑制剂治疗高胆固醇血症的临床评价

摘要

甲基羟戊二酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶抑制剂是80年代末问世的一类新型降血脂药,具有疗效高、副作用少和耐受性好等优点;其中洛维他丁(lovastatin)和斯维他丁(simvastatin)已分别于1987、1988年批准上市,供临床使用。药理作用HMG-CoA 还原酶系胆固醇(CH)生物合成中的限速酶,而 HMG-CoA 还原酶抑制剂通过竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶的作用,干扰 CH 前体物质甲羟戊酸的形成,对鲨烯合成酶亦有抑制作用,最终使 CH 生成减少。这是本类药物降低血 CH 的机理之一。机理之二是增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体的数量和活性,促进 CH 分解。肝细咆表面 LDL 受体对清除 CH 极为重要。