前手性中间体2-（6-甲氧基-2-萘基）丙烯酸的绿色合成

摘要

2-（6-甲氧基-2-萘基）丙烯酸是不对称催化氢化合成非甾体消炎、解热、镇痛药物S-萘普生的关键前手性中间体。报道了合成这一重要材料的新方法。以2-乙酰基-6-甲氧基萘（Ⅰ）为原料,正四丁基溴化铵为电解质,无水N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,铝板为阳极,铅板为阴极,在无隔膜电解槽中通入干燥的CO2,通过电羧基化合成2-（6-甲氧基-2-萘基）乳酸（Ⅱ）;再经酸催化脱水得到合成S-萘普生的前手性先行体2-（6-甲氧基-2-萘基）丙烯酸（Ⅲ）;该方法收率较高且绿色环保。