阿拉善马先蒿中苯丙素苷类拓扑异构酶抑制剂的研究

摘要

目的：ＤＮＡ拓扑异构酶是肿瘤化疗的重要靶点。寻找新的作为药物研究先导化合物的拓扑异构酶抑制剂。方法：从阿拉善马先蒿中分得三个苯丙素苷类成分，经光谱分析鉴定它们的结构为毛蕊花苷（Ⅰ），米团花苷Ａ（Ⅱ）和角胡麻苷（Ⅲ）。结果：利用拓朴异构酶Ⅱ介导的超螺旋ＤＮＡ松驰断裂反应测定化合物Ⅰ和Ⅲ的活性表明两个化合物往浓度为１０￣（－６）ｍｏｌ／Ｌ对反应有促进作用且化合物Ⅰ活性强于化合物Ⅲ。结论：毛蕊花苷和角胡麻苷是拓扑异构酶Ⅱ抑制剂．