选择性雌激素受体调节药对雌激素受体α/β活性的诱导作用

摘要

目的:探讨选择性雌激素受体调节药(SERMs)对雌激素受体(ER)α/β活性的诱导作用.方法:通过基因转染方法将pSVhER和荧光素酶报道基因载体ER-Etk-Luc瞬时共转染至乳腺癌细胞株MDA-MB 231,转染后的细胞分别用1 nmol·L-1 17β雌二醇(E2)、17αE2、雌酮、雷洛昔芬、4羟基-他莫昔芬(4OH-TAM)和柠檬酸他莫昔芬处理细胞24 h,采用荧光素酶报道基因分析方法测定ERα/β活性.结果: 雷洛昔芬和他莫昔芬具有明显激活ERα活性作用,他莫昔芬对ERβ活性的诱导作用明显较ERα弱,雷洛西芬几乎不诱导ERβ活性.结论:SERMs主要是通过激活ERα发挥抗雌激素作用,而对ERβ的诱导作用明显较弱.