紫杉醇聚丙交酯乙交酯共聚物纳米粒的制备与体外评价

摘要

目的 采用聚丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)载体制备紫杉醇(TAX)纳米粒,并进行体外评价.方法 采用改良的溶剂扩散法制备TAX-PLGA共聚物纳米粒,考察不同乳化剂类型和各工艺因素对纳米粒粒径的影响,通过动态激光粒度分析仪、透射电子显微镜(TEM)、扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热法(DSC)及X线粉末衍射(XRD)初步研究其载药性质,并研究纳米粒冻干粉的体外释放特性.结果 优选出制备工艺为:双十二烷基二甲基溴化铵(DMAB)作为乳化剂,浓度为1%(W/V),聚合物浓度为1%(W/V),水相与有机相的体积比例为20:10,均质机转速为16 000 r·min-1,药物浓度为0.1%(W/V).所得纳米粒外观圆整,平均粒径为99.0 um,Zeta电位58.3 mV,包封率为56.77%,载药量率为7.10%.TAX纳米粒具有缓释性,体外释放分为两相.DSC及XRD表明TAX被有效地包裹在纳米粒中.结论 PLGA纳米粒可成为TAX的新型载体.