醋氯芬酸缓释制剂研究进展

摘要

醋氯芬酸，化学名2-（2，6）-二氯苯胺基苯乙酰氧基乙酸，属非甾体类解热镇痛抗炎药，按照对cox抑制作用分类，划分为倾向性COX-2抑制剂［1］，并于1992年在西班牙首次上市。醋氯芬酸为双氯芬酸的衍生物，但较双氯芬酸具有起效时间快、胃肠道不良反应发生率低等特点，且没有特异性COX-2抑制剂所致的心血管不良事件，如：心肌梗死、卒中、血栓等。醋氯芬酸除了传统的非甾体抗炎药所具有的药理活性外，还可以促进软骨中蛋白多糖和透明质酸的代谢，对关节软骨特性的维持具有一定的药理作用，目前醋氯芬酸主要用于风湿及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎及术后疼痛的对症治疗［2］。从理化性质来看，醋氯芬酸为疏水性药物，在体内存在生物利用度低，半衰期短，血药浓度不平稳等药代动力学上的缺陷，限制了其在临床上的应用。针对上述问题，国内外药学学者从不同的研究方向出发，使得醋氯芬酸的药理活性发挥至最大，其中主要为药剂学研究，如改变给药途径、采取生物相容性好的载体材料加工为固体分散体、微囊、微球等新型缓释制剂，并联合相应的检测手段，在粒度分布、溶出度及体内释药速率方面，对制剂的形态及药动学进行了考察。但目前上市销售的醋氯芬酸缓释制剂并不多，大多处于实验室研究阶段。因此，研制出制作工艺简单、制剂辅料易获得、易于扩大生产的醋氯芬酸缓释制剂迫在眉睫。