醋氯芬酸缓释制剂中辅料应用研究进展

摘要

醋氯芬酸，化学名2-（2，6）-二氯苯胺基苯乙酰氧基乙酸，属非甾体类解热镇痛抗炎药，按照对环氧合酶（ COX）抑制作用分类，划分为倾向性 COX-2抑制剂［1］，1992年首次于西班牙上市。醋氯芬酸是双氯芬酸的衍生物，但较双氯芬酸具有起效时间快、胃肠道不良反应发生率低等特点，且无特异性 COX-2抑制剂所致的心血管不良事件，如：心肌梗死、卒中、血栓等。醋氯芬酸除了传统的非甾体抗炎药所具有的药理活性外，还可以促进软骨中蛋白多糖和透明质酸的代谢，对关节软骨特性的维持具有一定的药理作用，醋氯芬酸临床上主要用于风湿及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎及术后疼痛的对症治疗［2］。从理化性质来看，醋氯芬酸为疏水性药物，在体内存在生物利用度低，半衰期短，血药浓度不平稳等药代动力学上的缺陷，限制了其在临床上的应用。针对上述问题，国内外药学学工作者尝试通过选用适宜的载体辅料以制备醋氯芬酸缓释制剂，尤其随着天然高分子材料的出现，其优良的生物相容性和可降解性，对人体安全性较高的优势成为目前制药工业中常用的载体，并逐渐取得了半合成及合成高分子材料在制剂辅料中的地位，且制得的醋氯芬酸缓释制剂具有较高的生物利用度和理想的药代动力学参数。