(R)-3-羟基吡咯烷的简便合成研究

摘要

(R)-3-羟基吡咯烷是合成抗生素帕尼培南的重要原料,且在医药行业应用广泛.本文以L-羟基脯氨酸为原料经高温脱羧、 蒸馏,制得收率为76％,GC纯度为98.6％,ee值>99％的(R)-3-羟基吡咯烷单体,得出最佳合成工艺为:L-羟基脯氨酸:聚乙二醇-400=1 g:3 mL,选用2-环己烯-1-酮为催化剂,反应温度160℃,反应时间10 h.其结果经质谱、 核磁等进行了表征.