维帕他韦关键中间体的合成工艺研究

摘要

改进了抗丙肝治疗药维帕他韦关键中间体9-溴-3-(2-溴乙酰基)-10,11-二氢-5H-二苯并[c,g]色烯-8(9H)-酮的合成工艺.以4-溴-3-甲基苯甲酸为起始原料,经取代、 环合、 溴代得到9-溴-3-(2-溴乙酰基)-10,11-二氢-5H-二苯并[c,g]色烯-8(9H)-酮(1).关键中间体1的总收率为35%(以4-溴-3-甲基苯甲酸计),其结构经MS、1H-NMR、13C-NMR确证.该路线所用原料价廉易得、 操作简便、 条件温和,为工业化生产奠定了基础.