研制咪唑并喹啉和咪唑并嘧啶苯二氮类受体配基的途径

摘要

本文介绍了一系列强的苯二氮(艹卓)(BDZ)受体配基的研究过程。从构效关系研究产生了苯甲酰咪唑并喹啉RU32514,由此还产生了咪唑并嘧啶RU32698。RU32698在动物模型上有强的抗焦虑活性,几乎没有镇静作用,也无肌肉松弛作用。进一步研究得到噁二唑基咪唑并嘧啶RU33203,是一种强的BDZ受体部分激动剂,还得到嘧唑基咪唑并嘧啶RU33356,是第一个有拮抗剂/逆转激动列性质的化合物。