氟维司群是绝经后复发转移性乳腺癌内分泌治疗的新选择

摘要

氟维司群是一种新型的竞争性、"纯粹的"雌激素受体抗拮剂,具有如下特点:(1)与TAM不同,不具有部分雌激素受体激动作用,和ER高结合力结合后可以阻断ER信号传导通路,迅速下调和降解肿瘤ER,同时也使PR的表达水平明显下调;(2 )肿瘤中ER的下调具有剂量依赖性;(3)体内及体外研究证实,对TAM耐药的肿瘤仍有效;(4)早期临床研究显示,对于绝经后晚期乳腺癌,耐受性和TAM相似,不良反应有所区别,氟维司群不引起子宫内膜增殖(无雌激素样作用)且潮热发生率低(不进入中枢神经系统).