3-乙酰基香豆素衍生物的合成及抗血小板聚集活性

摘要

以水杨醛、乙酰乙酸乙酯为原料合成3-乙酰基香豆素,其酮羰基与盐酸羟胺反应得到肟,利用肟羟基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的溴代肟醚,再与吗啉反应得到5个标题化合物。其结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。采用Born比浊法,对中间体和5个标题化合物进行了以二磷酸腺苷(ADP)为诱导剂的体外抗血小板聚集的活性试验,结果表明,标题化合物的活性均强于对照药阿司匹林,其中3-乙酰香豆素肟的活性最强。