香加皮配方颗粒在小鼠体内的毒代动力学研究

摘要

目的：研究香加皮配方颗粒毒性成分在小鼠体内的代谢。方法：Bliss测定小鼠灌胃和腹腔注射给药的LD50。另取小鼠预先腹腔注射预负荷7.00g生药/kg,分别于药后1、2、4、6、8、12、16、24h补予7.00g生药/kg,用死亡率法计算体内残存量和表观代谢参数。结果：香加皮配方颗粒小鼠灌胃的LD50（95%可信限）为89.11（85.44-92.44）g生药/kg,小鼠腹腔注射的LD50（95%可信限）为10.35（9.66-11.10）g生药/kg,口服生物利用度F=11.61%。香加皮配方颗粒体内残存量并不是随着时间而一直降低,在6、12h出现了两个高峰点,其后呈一级动力学消除,12h以后消除相的消除半衰期t1/2=7.55h,消除速度常数K=0.0918/h。结论：香加皮配方颗粒的毒性成分代谢过程较复杂,可能存在肠肝循环或毒性代谢产物生成。