药物消除半衰期测定方法的误区与纠正

摘要

药物消除半衰期是最常使用和最重要的药物代谢动力学参数,一般采用单次静脉注射后不同时间采血的方法测定。该法由于药物分布的参与,存在药物分布完成的时间难以确定,过多的失血影响消除,单次给药的血药浓度可能低于临床实际,消除相血药浓度低而误差大,使测定的半衰期结果与实际可能会有较大距离。我们推荐一种基于单纯消除的药物半衰期测定方法,采用长时间(至少5个半衰期)持续静脉滴注,使给药速度等于体内药物的消除速度,其分布到达平衡后,再停止给药。此时血药浓度的变化仅反映药物的消除,于不同时间静脉采血,再计算药物的消除半衰期,这样的结果更接近体内药物消除的实际状况。