多西他赛磺丁基-β-环糊精包合物的大鼠药代动力学

摘要

采用LC-MS/MS法比较研究多西他赛磺丁基-β-环糊精包合物受试制剂与市售参比制剂静脉注射后,药物在大鼠体内的药代动力学及组织分布。结果显示,大鼠静注10 mg/kg受试制剂及参比制剂后,药代动力学参数分别为t1/2(3.4±0.9)和(4.0±1.0)h,表观分布容积为(31.999±14.16)和(35.526±7.218)L/kg,AUC0-∞为(1 690±476)和(1 629±213)μg.h/L,多西他赛在大鼠体内的药代动力学过程均符合二室模型的特征。大鼠静注10 mg/kg受试制剂及参比制剂后,骨髓、肺和脾中含量较高,脑、脂肪和睾丸中含量较低。统计学分析显示,两种制剂在大鼠体内主要药代动力学参数及组织分布无显著性差异(P>0.05)。