替诺昔康的合成

摘要

3-氯磺酰基-2-噻吩甲酸甲酯和甘氨酸甲酯盐酸盐经缩合、闭环、与硫酸二甲酯进行N-甲基化得到4-羟基-2-甲基-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-3-甲酸甲酯1,1-二氧化物,再和2-氨基吡啶缩合得到替诺昔康,总收率接近45%。