姜黄素异噁唑和吡唑衍生物的合成及杀螨活性

摘要

为了寻求和开发新的基于天然产物的杀螨剂,在明确姜黄素具有杀螨活性,且其结构中的双羰基并非杀螨活性关键基团的基础上,设计并合成了15个姜黄素异噁唑和吡唑衍生物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱分析确认。生物活性测定结果表明:几乎所有的目标化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和柑橘全爪螨Panonychus citri均表现出了比先导化合物姜黄素更优异的触杀活性,其中化合物4和11的活性最为突出。处理48 h后,化合物4对朱砂叶螨和柑橘全爪螨的LC50值分别为333.0和156.0 mg/L,其毒力是姜黄素的6.35和4.56倍,11的LC50值分别为478.4和144.7 mg/L,毒力是姜黄素的4.42和4.92倍;相应地处理72 h后,4的LC50值分别为115.0和84.9 mg/L,其毒力是姜黄素的5.02和1.43倍,11的LC50值分别为91.0和68.7 mg/L,毒力是姜黄素的6.35和1.77倍。化合物4和11可作为进一步开发研究的具有杀螨活性的候选化合物。