多柔比星聚酯微球的制备

摘要

采用液中干燥法制备多柔比星聚酯微球,使用星点设计-效应面法优化制备工艺。以药物与药物和聚β-羟基丁酸酯(PHB)总量的重量比、有机相中PHB浓度和水相中聚乙烯醇(PVA)浓度为自变量,载药量、包封率、粒径和跨距为因变量,分别进行多元线性回归和二次多项式拟合。结果表明,4个方程均采用二次多项式拟合的效果较好。根据因变量效应面选择的较佳工艺条件为药物与药物和PHB总量之比6%、PHB浓度50mg/ml、PVA浓度6.5%,按优化工艺制得的微球形态圆整,载药量、包封率、平均粒径和跨距分别为1.0%、16.8%、43.1μm和1.45,体外释放60d累积释放65%。