盐酸二甲双胍片剂的人体药动学与生物等效性研究

摘要

目的 :观察盐酸二甲双胍片剂在人体内的药动学 ,并比较 2种片剂的生物等效性。方法 :2 0名健康成年男性志愿者随机分为 2组 ,自身交叉分别单剂量口服 5 0 0 mg盐酸二甲双胍试验和参比 2种片剂。建立反相高效液相色谱法测定盐酸二甲双胍的血药浓度。采用 3P97程序拟合房室模型 ,计算其药动学参数。结果 :2种片剂的主要药动学参数为 :tmax,(2 .5 3± 0 .95 )和 (2 .4 3± 0 .75 ) h;cmax,(1774 .6± 4 80 .8)和 (182 9.3± 5 17.7)μg/ L ;t1 /2 Ke,(2 .5 3± 0 .4 5 )和 (2 .4 8± 0 .36 ) h;AUC0～ 1 2 h,(895 1.6± 2 0 12 .9)和 (9186 .1± 1981.3) μg· h· L- 1 ;AUC0～∞ ,(94 4 1.7± 1981.6 )和 (96 91.0± 2 0 0 9.9) μg· h· L- 1 。 2种片剂的 cmax、AUC0～ 1 2 h、AUC0～∞ 经对数转换后 ,进行方差分析 ,双单侧 t检验及 90 %可信区间统计无显著性差异。试验制剂对于参比制剂的相对生物利用度 F0～ 1 2 h为 (98.2± 14 .1) % ,F0～∞ 为 (98.2± 13.2 ) %。 结论