奥氮平的合成

摘要

以丙二腈、丙醛、硫为原料在三乙胺存在下缩合制得 2 -氨基 - 3-氰基 - 5 -甲基噻吩 ,再与邻氯硝基苯缩合制得 2 -(邻硝基苯胺基 ) - 3-氰基 - 5 -甲基噻吩 ,用氯化亚锡还原后环合制得 2 -甲基 - 4-氨基 - 10 H-噻吩并 [2 ,3- b][1,5 ]苯二氮杂 ,最后与哌嗪缩合并甲基化制得奥氮平 ,总收率 2 9%