瑞香素对恶性疟原虫细胞色素C氧化酶及核糖核酸还原酶活性的影响

摘要

目的体外测定瑞香素对恶性疟原虫细胞色素C氧化酶(COX)及核糖核酸还原酶(RNR)活性的影响。方法Trager&Jensen法体外培养恶性疟原虫FCC1/HN分离株,超声波破碎恶性疟原虫提取总蛋白,用紫外分光光度计检测瑞香素与瑞香素-Fe复合物在不同作用时间和不同作用浓度对恶性疟原虫COX活性的影响,以电子自旋共振法检测经瑞香素与瑞香素-Fe复合物作用1、2、3和4h后,恶性疟原虫酪氨酸(Tyr)自由基的量以反映恶性疟原虫RNR的活性。结果体外同步培养的恶性疟原虫经瑞香素(100μmol/L)作用2、4、8和12h后,COX活性分别被抑制了0、6%、73%和80%;在瑞香素浓度为0.1、1、100和1000μmol/L,作用6h后,COX活性分别被抑制3%、31%、53%和84%;而瑞香素-Fe复合物对COX的影响几乎消失。经瑞香素(100μmol/L)作用1、2、3和4h后RNR活性分别被抑制7%、51%、69%和75%;在瑞香素浓度为0.1、1、100和1000μmol/L,作用6h后,RNR活性分别被抑制3%、31%、58%和93%;而瑞香素-Fe复合物作用6h后RNR活性分别被抑制8%、6%、11%和9%。结论在体外瑞香素可显著降低恶性疟原虫的细胞色素C氧化酶(COX)及核糖核酸还原酶(RNR)活性。