蛋白酶激活受体2激动剂对肥大细胞释放组胺的影响

摘要

目的　研究PAR 2激动剂 (tc LIGRLO NH2 与SLIGKV NH2 )和胰蛋白酶对结肠肥大细胞释放组胺的影响。方法　结肠组织经酶消化后 ,细胞成份用全HBSS重新悬浮。激发过程在LP4试管中、37℃条件下完成。组胺水平用以玻璃纤维为基础的荧光方法测定。结果　PAR 2激动剂tc LIGRLO NH2 和SLIGKV NH2 均可诱导人结肠肥大细胞剂量依赖性组胺释放。浓度为 10 0 μmol/mL时 ,tc LIGRLO NH2 和SLIGKV NH2 可分别引起比基础分泌量多出 2 .5倍和 2倍的组胺释放 ,而反PAR 2激动剂tc OLRGIL NH2 和VKGILS NH2 在实验浓度高至 30 0 μmol/mL时仍对组胺释放无影响。胰蛋白酶在 1.0～ 10 0 μg/mL间可引起剂量相关性组胺释放 ,胰蛋白酶抑制剂可抑制之。PAR 2激动剂tc LIGRLO NH2 的作用从加样后 1min开始 ,3min后完成。细胞经过百日咳毒素和代谢抑制剂预先处理后 ,几乎失去了对tc LIGRLO NH2 、SLIGKV NH2 和胰蛋白酶刺激的反应性。结论　PAR 2激动剂和胰蛋白酶是高效的组胺释放刺激剂 。