尼莫地平鼻用冻干脂质体的制备及大鼠鼻黏膜吸收

摘要

采用改良乙醇注入法制备了尼莫地平脂质体,运用均匀设计试验优化了脂质体处方,并考察了冷冻干燥工艺与处方因素对其冻干脂质体性质的影响。在优化冻干工艺条件下,甘露醇和蔗糖合用为冻干保护剂,可得到外观良好、易于重建的冻干脂质体,冻干前后的约物包封率分别为97．1%和96．2%,粒径分别为175．1nm和227．9nm。—20℃及4℃贮存3个月,粒径和包封率无显著变化。采用大鼠在体鼻腔循环游流法,考察了尼莫地平鼻用脂质体及其冻干重建制剂的鼻黏膜吸收规律。结果表明不同药物浓度脂质体及冻干重建脂质体的鼻黏膜吸收速率常数K无显著性差异,药物吸收呈一级动力学特征。