阿立哌唑合成路线图解

摘要

阿立哌唑（aripiprazole，1），化学名为7-[4-[4-（2，3-二氯苯基）-1-哌嗪基]丁氧基]-3，4-二氢-2（1H）-喹啉酮，由日本大冢公司研发，2002年首次在美国上市，临床用于治疗精神分裂症。本品较少引起患者体重变化和锥体外系反应，不良反应发生率低，可显著改善精神分裂症的阴性和阳性症状。本文对1的合成方法进行了归纳总结（图1）。