LC-MS/MS法研究黄芩素及其主要代谢物在大鼠体内的组织分布与排泄

摘要

目的:研究黄芩素及其主要代谢物黄芩苷在大鼠体内组织分布及排泄。方法:液相色谱分离采用C18柱(150mm×6.0 mm,5μm),甲醇-10 mmol/L醋酸铵溶液(含0.5%甲酸)(70∶30)为流动相;质谱检测采用ESI离子源,正离子SRM方式检测。生物样品处理采用加入磷酸盐缓冲液,以甲醇-乙腈(1∶1)提取,上清液以氮气流吹干,流动相复溶进样分析。结果:大鼠灌服黄芩素,原形药物及其主要代谢物在大鼠体内分布在20～40 min及10 h呈现双峰现象,与血药浓度曲线规律一致。给药20 min后肾组织中代谢物浓度显著高于原形,胃、肝及肠中原形药物浓度高于代谢物,肺中两者接近。排泄研究显示,大鼠胆汁与尿液中代谢物浓度远高于原形药物,而在粪便中以原形药物为主。结论:黄芩素在大鼠体内吸收迅速,20～40 min迅速分布至各主要脏器,并发生生物转化。