盐酸格拉司琼微乳的制备及其体外经皮渗透研究

摘要

目的:研制新型盐酸格拉司琼(Granisetron hydrochloride,GH)水包油(O/W)型微乳透皮剂。方法:利用伪三元相图方法研究微乳中十四酸异丙酯(Isopropyl myristate,IPM)、卵磷脂(Phosphatidyl choline,PC)、吐温80(Tween80,T80)、乙醇(Ethanol,Eth)、水的组成及配比;采用正交设计实验,以影响微乳质量的原辅料为考察因素,以各种原辅料的不同用量为考察水平,以经皮渗透稳态流量、时滞和累积渗透量为指标,经体外经皮渗透实验,筛选出最佳处方。结果:GH微乳的最佳处方为A2B1C2,即IPM/Km为1∶6、Km为3∶1、GH为5.0%。结论:微乳具有较强的促进GH经皮渗透作用,有望成为GH的新型透皮给药制剂。